Le GW501516, un produit dopant hautement toxique

Le GW501516, un produit dopant hautement toxique

L’AMA a publié une alerte déclarant que les effets secondaires de la substance interdite GW501516, étaient si graves qu’elle a décidé exceptionnellement d’alerter les tricheurs.

Modulateur métabolique  le GW501516 appartient à la famille des agonistes du récepteur activé par les proliférateurs des peroxysomes ou  PPARs.

Le GW501516 est un produit expérimenté par les laboratoires Glaxo Smith and Kline pour son rôle sur le métabolisme donc dans l’obésité, le cholestérol et le diabète mais les premières expérimentations animales ont conduits à faire apparaître de nombreux potentialités dangereuses et des toxicités.

Ce produit chimique est également un régulateur de combustion de graisse. Il a été utilisé pour augmenter l’absorption du glucose dans certains tissus, il s’est révélé comme correcteur d’anomalies du métabolisme et du syndrome métabolique ainsi que sur le taux de cholestérol chez l’animal.

C’ est potentiellement une autre pilule de l’effort, en soutenant l’endurance comme la pilule AICAR qui est bien connue des pelotons comme « pilule magique », qui permet de stimuler les fibres musculaires spécifiquement liées aux efforts d’endurance, sans qu’il soit préalablement nécessaire de mettre en place un programme d’entraînement spécifique.

Les preuves de la toxicité de GW501516

« En outre, la FDA a déclaré que de nombreux ligands de PPAR qui lui sont soumis ont provoqué une augmentation du nombre de tumeurs dans des études de cancérogénicité. Plutôt que de viser à plein agonistes puissants, il peut être préférable pour identifier des agonistes partiels ou des composés de sous-type sélectif qui activent sélectivement les voies de signalisation PPAR et les utiliser en combinaison. Nutriments ou des lipides modifiés qui sont des agonistes de faible affinité peuvent également avoir un potentiel. » [Traduction automatique approximative] (Source : PubMed.gov  http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21484566 – En anglais ).

Pourquoi parle-t-on du GW501516 ?

Cinq cyclistes contrôlés positifs par l’UCI au GW501516  juste après l’alerte mondiale diffusée par l’AMA sur ce produit. L’UCI a confirmé que les coureurs Vargas Barrantes, Mudarra Segura, Morales Castillo et Villalobos Azofeifa sont suspendus après un contrôle positif au GW501516 pendant une course au Costa Rica en décembre 2012.

L’AMA (Agence Mondiale Anti dopage ,World anti- doping agancy) a publié une alerte déclarant que les effets secondaires de la substance interdite GW501516 , étaient si graves qu’elle a décidé exceptionnellement d’alerter les « tricheurs », afin de s’assurer que ceux qui succombent à la tentation d’utiliser le GW501516 pour améliorer leur performance soient pleinement sensibilisés à ses dangers pour la santé.

Législation : Ce que dit l’AMA

Substance interdite en et hors compétition depuis 2009, appartenant à la classe des modulateurs métaboliques sur la liste des substances interdites.

Le 1 mars 2013, l’AMA a été informée que la substance interdite GW501516 était vendue sur le marché noir et utilisée par certains sportifs.

Les effets secondaires de ce composé chimique sont si graves que l’AMA a décidé exceptionnellement d’alerter les « tricheurs », afin de s’assurer que ceux qui succombent à la tentation d’utiliser le GW501516 pour améliorer leur performance soient pleinement sensibilisés à ses dangers pour la santé.

Le GW501516 était une substance en développement dont les travaux de recherche ont été suspendus par la compagnie pharmaceutique, puis arrêtés lorsque de graves signes de toxicité ont été observés au cours d’études précliniques.

Cette substance n’a jamais été – et ne sera jamais – homologuée. Le GW501516 est disponible depuis quelques mois sur le marché noir, sur Internet et ailleurs. Les autorités antidopage en ont déjà constaté l’usage chez des sportifs, à la suite de cas positifs rapportés.

Veuillez transmettre cette information à vos sportifs dans les plus brefs délais. (Source : http://playtrue.wada-ama.org/fr/news/lama-diffuse-un-message-dalerte-au-gw501516/).

 

Renseignements importants en matière d’innocuité approuvés par Santé Canada concernant un produit non autorisé appelé GW501516

Le 24 mai 2013
Objet : Risque de conséquences graves associées à l’emploi du produit non autorisé GW501516

GlaxoSmithKline Inc. (GSK), en consultation avec Santé Canada, tient à vous informer qu’un composé appelé GW501516 est vendu sur le marché canadien par l’intermédiaire d’Internet. Ce composé pourrait être employé de manière abusive par certains athlètes dans le but d’améliorer leur performance.

On ignore si ce produit vendu sur Internet sous le nom de GW501516 est réellement le produit GW501516 ou s’il s’agit d’un composé différent.

L’emploi de GW501516 n’est pas approuvé chez l’humain, et GSK n’a jamais fabriqué ni distribué ce composé. GW501516 devait servir à augmenter le taux de HDL, le « bon » cholestérol, chez les patients dont les taux sanguins de cholestérol étaient anormaux. En 2006, GSK a cessé le développement clinique de GW501516 après la découverte d’effets toxiques, incluant différents types de cancers, dans le cadre des études habituelles de longue durée menées chez l’animal.

  • Un produit non autorisé, connu sous le nom de GW501516, est offert sur Internet.
  • Le développement clinique de GW501516 a été entièrement abandonné après la découverte d’effets toxiques, incluant différents types de cancers, dans le cadre des études habituelles de longue durée menées chez l’animal. Les effets à long terme de GW501516 chez l’humain demeurent inconnus.
  • Il est conseillé aux Canadiens et aux Canadiennes de n’employer ce produit dans aucune circonstance et de consulter un professionnel de la santé s’ils ont des inquiétudes au sujet de leur santé liées à l’emploi de ce produit.
  • L’emploi de GW501516 n’est pas approuvé chez l’humain. GSK ne fabrique pas ce composé et n’en autorise pas la vente.

(Source : http://healthycanadians.gc.ca/recall-alert-rappel-avis/hc-sc/2013/33605a-fra.php)

Le GW501516 a également fait l’objet d’une enquête en 2008, dans laquelle certains craignaient que les athlètes l’aient utilisé comme un médicament améliorant les performances. Toutefois, aucun résultat ne s’est révélé positif.

 

A propos de l’auteur : Le Docteur Patrick Bacquaert  est consultant en médecine du sport et sport santé. Médecin chef de l’Institut Régional du Bien-être, de la Médecine et du Sport santé en Nord Pas-de-Calais.  Le Dr Bacquaert est également le médecin inspecteur à l’origine de l’affaire Festina.

 

 

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Dr. Patrick Bacquaert A propos de l'auteur

Consultant en médecine du sport et sport santé ainsi que médecin chef de l’Institut de Recherche en Bien-être, Médecine et Sport Santé (IRBMS). Le docteur Patrick Bacquaert est l'une des grandes figures de la médecine du sport. Il s'est investi dans la promotion du sport santé dans la région Nord Pas-de-Calais. Il œuvre également dans la lutte contre le dopage et s'occupe activement d'un site Internet www.irbms.com dont il est le responsable.

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